A gyakran kínai nevén emlegetett ma huangot a kínai gyógyászatban asztma kezelésére közel 5000 éve alkalmazzák. A növény terápiás hatóereje az alkalmazott alkaloida fajtájától függ, a legerősebb és legelterjedtebb az effedrin. Ellenben az Észak-Amerikában honos egyedei, mint a mormon-tea, nem tartalmaznak aktív alkaloidákat. Az Egyesült Államokban az effedrin már 1920 óta jelen van. Megkérdőjelezhetetlen előnyei, ám azokkal vetekedő hátrányai helyezték rendkívül instabil tronjára, majd taszították le, betiltva kereskedelmi forgalmazhatóságát.

Vazokonstriktor (érszűkületet kiváltó) és bronhodilatátor hatásai tették gyógyászati célra alkalmassá, ám e hatása vérnyomás emelkedéssel, szívdobogással, idegrendszeri túlstimulációval, álmatlansággal járnak. Koffeinnel (koffein, guarana, maté) és aszpirinnel (acetil-szalicilsav, fehérfűzfa-kéreg-kivonat) alkalmazva a testépítő irodalom az egyik leghatékonyabb anyagcsere fokozó, étvágycsökkentő stimuláns kombinációként tartja számon. A kombinációban az effedrint újabban más hasonló kémiai szerkezetű anyagokkal helyettesítik, mint a pszeudoeffedrin, fenilproponolamine, vagy a szinefrin. Hatása addiktív, hosszú távú alkalmazása vérnyomásemelő és vese toxikus hatása miatt egészséges egyének számára is súlyos következményekkel járhat.

A kínai tradicionális orvoslás az emésztés és a keringés javítására, a májműködés elősegítésére évezredek óta használja. A keserű narancs hatóanyaga az un. szinefrin szerkezete nagyban hasonlít az effedrinére, így energizáló hatása meglehetősen erős a ma huanghoz (efedra) illetve koffeinhez hasonlóan. A szervezetben található ephinefrinhez hasonlóan fokozza a ciklukus adenozin 3,5-monofoszfát aktivitását, mely közvetlenül fokozza a sejtanyagcserét és a zsírégetést. Mellékhatásként magas vérnyomás, álmatlanság, idegesség jelentkezhet.

Az ajánlott dózis 200-400 mg keserű narancs kivonat naponta mely 1,5-3 % szinefrint tartalmaz.

A nitric-oxid szervezetünk egyik kulcsmolekulája egy nitrogén és egy oxigén molekula összekapcsolódásával jön létre.

Szervezetünk argininből állítja elő amit citrulinná dezamilál a folyamat során. Vasodilatátiot (értágulatot) vált ki, mely növelt volumenű véráramlással, oxigén- és tápanyag szállítással jár. Először két arginin-tartalmú molekuláról AKG (arginin alfga-ketoglutarát) és A-KIC (arginin-ketoizokaproát) mutatták ki, hogy rövid távon képesek a nitric-oxid szint fokozására a szervezetben.

Fogyasztásuk során mind erőnövekedést, mind az erezettség fokozódását megfigyelték. A hatás hármas. Megnövelt pumpa-hatás, így jobb tápanyagszállítás, izomnövekedés és regeneráció, valamint erőszint növekedés és fokozott erezettség. A termékek később kiegészítésre kerültek olyan carrier (szállító) molekulákkal melyek biztosítják az aktív komponensek felszívódását. Ilyenek a béta-ciklodextrin, kefalin, xanthum és inulin. Ezen anyagok nem csupán a felszívódás hatékonyságát javítják, de a hatás időtartamát is képesek kitolni, egyes termékek esetén ez 10 órás periódus is lehet.

Az izom összehúzódás alapja az ún. ATP (adenozin-trifoszfát) molekula. Az ATP molekula nagyenergiájú kémiai kötéseket tartalmaz, melyek felbomlásakor energia szabadul fel. Ez a felszabaduló energia az izom-összehúzódás tulajdonképpeni katalizátora. Az ATP a folyamat során ADP-re (adenozin-difoszfát) és egy foszfát molekulára hasad. A szervezetben tárolt kreatin, pontosabban kreatin-foszfát funkciója végső soron az, hogy regenerálja ezt az ADP molekulát és az általa kötött foszfátot átadva újra ATP-vé alakítsa. Így az újból képes lesz az izom-összehúzódás energiaigényét biztosítani. Ez a folyamat a másodperc tört része alatt végbemegy. Minél többet tudunk tehát izmainkban raktározni ezen anyagokból, annál nagyobb tartalékokkal rendelkezünk a hirtelen, nagymérvű teljesítmények kifejtésére.

A kreatin az elmúlt évtized csúcskiegészítőjévé nőtte ki magát. Fokozza a teljesítményt, ami intenzívebb, hatékonyabb edzéseket tesz lehetővé. Sejttérfogat növelő hatással bír, így növelve növeli a sovány izomtömeget (az izomsejtben tárolt folyadékszint növekedésével, ami a megnövelt kreatin-foszfát szint ozmolaritásából fakad), javítja a regenerálódást, tápanyagok izomszövetbe jutását, csökkenti a tejsav felhalmozódást.

A sejttérfogat növelés mellett kifejezett anabolikus hatása is van, ugyanis az un. MRF4 miogén transzkripciós faktor és miogenin gén optimalizáló hatással bír, melyek az anabolizmus és katabolizmus meghatározó tényezői. S bármily meglepő de egyes tanulmányok a növekedési hormonszintre gyakorolt pozitív hatásről is beszámoltak.

A kreatin kémiai szerkezetét tekintve három aminosavból épül fel argininből, glicinből és methioninból. Egy kilogramm vöröshúsban mintegy 5 gramm mennyiségben fordul elő.

A kiegészítő formulákban kezdetben a monohidrát, foszfát és citrát formák terjedtek el. A vitát arról, hogy melyik fajta a hatékonyabb csak az újabb formulák megjelenése zárta le, túlnőve elődeiken.

A kutatások később kimutatták, hogy az inzulinnak és az inzuliszerű növekedési faktoroknak (IGF-1) az izomsejtek kreatin felvételét fokozó hatása van. Ennek kapcsán megjelentek a különféle transzport-rendszerek, melyekhez olyan anyagokat adagoltak, melyek fokozzák az inzulin elválasztást és így az izomsejt kreatin felvételét. Ezen anyagok elsősorban egyszerű szénhidrátok és bizonyos inzulin-utánzó, vagy inzulin-hatást optimalizáló kiegészítők voltak. Kezdetben egyre nagyobb, gyakran 100 grammnyi szőlőcukrot tartalmazó kiegészítők jelentek meg. Ami semmilyen formában nem indokolt és követendő. Később finomítva a képletet kihasználták a fehérjék és szénhidrátok együttes fogyasztásának szinergikus hatását az inzulin szintre, illetve az inzulin érzékenységet fokozó kiegészítők hatékony alkalmazhatóságát.

A gyártási technológiák fejlődése nyomán később megjelentek az un. mikronizált formák, melyekben az anyag teljes felületét mintegy 20 szorosára növelték a szemcsenagyság csökkentésével. Ez megnöveli mind az oldhatóságot, mind az oldat stabilitását, s így a felszívódás hatékonyságát.

A pezsgő formulák jelentették a következő lépcsőt, melyekben a kreatin-monohidrát mellett bikarbonátot és citrom-savat adtak. Ezen anyagok vízzel reakcióba lépve egyfajta „pezsgő” hatást váltanak ki, melynek nyomán a kreatin leválik sójárol és szabad-ionizált formába kerül. Így gyorsabban és teljes mértékben eloldódik a vízben, melynek hatására gyorsabb és teljesebb felszívódás valósulhat meg a szervezetben. Hátránya, hogy költséges, és hogy nagy mennyiségben tartalmaz nátriumot, ami sok esetben nem felel meg a kívánalmaknak.

Ezt követően a kreatin etil-észter jelentett áttörést. Ez egy kreatin molekula egy etil molekulával észteresítve. Hatékonysága abban áll, hogy a molekula apoláros, szemben az egyéb formák poláros mivoltával. Ez a változás a kapcsolódó kutatások szerint, mintegy 99 %-.os felszívódási rátához vezetett. Nem kíván töltési eljárást, nem okoz gyomorpanaszokat, és a felszívódás hatékonysága nem egyénfüggő. Hátránya, hogy relatíve drága és, hogy gyakorlatilag csak kapszula formájában fogyasztható, mert a por formának az ízét az akkumulátorsavéhoz hasonlítják.

Kreatin-orotátbana a kreatin molekula és orotátsavhoz kötődik, ami egy nuklein-sav prekurzor, segíti az optimális sejt működést és az ATP energiakénti felhasználását. A kreatin hatása így kiegészül az orotát-sav ATP szintnövelő hatásával. Mely önmaga is növeli az izomsejt ATP készleteit, fokozza a glükóz felvételt, a ribóz és karnozin szintézis ütemét. Felszívódása a molekula jellege miatt kiváló, ám szintén költséges forma.