Leegyszerűsítve a pajzsmirigy tiroxint, és liotironint termel. A pajzsmirigy naponta 1mg tiroxint juttat a vérbe, amely fehérjéhez (TB-globulin) lazán kötődve kering. A liotironon is ilyen formában, csak sokkal kisebb mennyiségben van a vérben. A tiroxin jelentős biológiai aktivitású, de ennél a liotironin 3x, 5x erősebben, és sokkal gyorsabban hat. A tiroxin és a liotironin fokozza az alapanyagcserét, és növeli a tápanyagok specifikus-dinamikus hatását: vagyis a fehérje okozta anyagcsere emelkedés a normálisnál nagyobb mértékű. Lerontják az izommunka energiafelhasználásának hatásfokát. Fokozódik a májban a glikogén bomlás, s ez lassanként teljesen kiürül: de csökken a máj és az izomzat zsírtartalma is. Ez egyrészt a fokozott oxidáció, másrészt az is okozza, hogy gátolja a szénhidrátok átalakulását zsírrá. A tiroxin és a liotironin a központi idegrendszerre is hat.
Ezért:

1. a tiroxin fokozza a központi idegrendszer érzékenységét görcs a okozók iránt.
2. tiroxin hatására nő a testhőmérséklet, és javul a kémiai hőszabályozás képessége, vagyis hideg érzet esetén az anyagcsere a normálisnál gyorsabban emelkedik.

A tiroxin közvetlenül a sejtekben is fokozza az oxidációt, mert a vörösvérsejtek oxigén fogyasztása a normálisnál jóval nagyobb, tehát olyan sejteké is, amelyekre az idegrendszernek nem lehet közvetlen befolyása. Vérnyomás emelkedést is okoz. A légzés szaporábbá, és mélyebbé válik a pulzusszám és amplitúdó, a verőtérfogat és a vérnyomás emelkedik, a vérkeringés meggyorsul. Ezek a hatások a felgyorsult anyagcsere következményei.

A pajzsmirigy a gége alatt, a pajzsporc mögött elhelyezkedő endokrin szerv.
Emberben tömege 15-25 gramm körül van. A szervet mikroszkopikus méretű üregek (tüszők) töltik ki, amelyek hormonokat tárolnak. Ezeket a kb. 0,3 mm átmérőjű üregeket igen gazdagon hálózzák be hajszálerek, ezért az egyik legjobb vérellátású szerveink közé sorolhatjuk. A pajzsmirigy 2 hormont termel a Tiroxint (T4) és a Trijód-tironint (T3).

A legtöbb belső elválasztású mirigytől eltérően a pajzsmirigy hormontermelése viszonylag stabil, napszaki változások csekélyek, és csak a külső vagy a belső környezet tartós megváltozása módosítja a hormontermelés intenzitását.
A tiroxin és a trijód-tironin szintéziséhez szükséges jód és egyéb aminosavak (pl: tirozin).
A vérben csak nagyon kis mennyiségű T3 és T4 található szabad formában, a termelődő hormonok a keringésbe lépve a pajzsmirigyhormon-kötő fehérjéhez kötődnek (a jódtironin-vegyületek erősen hidrofób jellegűek).
A kötőfehérje jelentősége egyrészt abból adódik, hogy a képződött T3 és T4 nem ürül ki a vesén keresztül, másrészt a kötés stabilizálja a hormonszintet. A fehérjéhez kötött T3 és T4 mennyiség mintegy 3 napra biztosítja a szervezet pajzsmirigyhormon szükségletét.
A T4-nek mindössze 0,02-0,03 %-a van szabadon , a T3-nak pedig 0,3 %-a.
A szervezetben kifejtett hatásokért csak a szabad hormonok felelősek.
A pajzsmirigy hormontermelését az agyalapi mirigy hormonja TSH szabályozza (a TSH kibocsátást pedig a hipothalamus eredetű neurohormon a TRH).
A TSH megfelelő szintje a hormonelválasztás mellet a pajzsmirigy szöveti állományának fenntartásához is szükséges: THS hiányában a pajzsmirigy elsorvad (hasonlóan a herékhez FSH és LH hiányában).
A T3, T4 szintek negatív visszacsatolási kört alkotnak a TSH szinttel. Ha tehát kívülről viszünk be bármilyen thiroid szert saját hormontermelésünk csökkent lesz (vagy leáll a bevitt mennyiség függvényében).
A T3 és T4 a génátíródást szabályzó hormonok közé tartoznak.
Receptoraik a nukláris szupercsaládba tartoznak (akárcsak a szteránvázas vegyületek), melyek majdnem az összes sejtben megtalálhatóak.
A pajzsmirigy hormonok hatása nagyon szerteágazó: fiatalkorban a növekedés és a fejlődés elengedhetetlen faktora. Segítségével alakul ki a központi idegrendszer.
A T3/T4 hatására a bőr (és egyéb szövetek) által termelt sejten kívüli vízmegkötésre képes anyagok (proteoglikánok, glikoproteinek) lebontása fokozódik.
Ebből adódóan pajzsmirigy hormonok adagolásával a kötőszövet veszít víztartalmából, ellenkező esetben pedig „puffadás” alakulhat ki (myxoedema).
A sportolók számára talán legfontosabb hatása azonban az energiaforgalomra gyakorolt hatása.
Mondhatnánk azt is, hogy a pajzsmirigyhormonok a szervezet „gyufái”.
Hatásukra jelentősen növekszik a szervezet nyugalmi oxigénfogyasztása, ami praktikusan a zsírbontás felgyorsulásához (is) vezet.
Ezt hívják a T3/T4 kalorigén hatásának. Egy normális ember alap energiaforgalmát ha 100%-nak vesszük (T4: 50-110 µg/l (64-142 nmol/l)) thiroid hormonok hiányában 40%-kal kevesebb energiát használ a szervezet, a fiziológiásnál több hormon esetében az anyagcsere pedig akár 80%-al is fokozódhat.
A testhőmérséklet T3/T4 hatására emelkedik, fokozódik glükóz felszívás a bélből, az inzulinérzékenység viszont csökken. Hátrányuk viszont, hogy elégtelen kalória bevitel esetén (diéta) a szervezet fokozottan kezdi használni az izomszövet fehérjéit is, ezért minden esetben valamilyen anabolikus szert érdemes mellé alkalmazni.
A T3/T4 érdekes hatása továbbá a keringésre kifejtett hatása: fokozzák a szívverést, emelik a vérnyomást. A katekolaminkokkal (adrenalin, nor-adrenalin) erősítik egymás hatását: fokozzák a katakolamin érzékenységet.
Használóik kevésbé tűrik a meleget izgatottak, nyugtalanabbak, remegés és szapora légzés is jellemző.
Fontos megemlíteni, hogy thiroid gyógyszerek használata után a saját T3/T4 hormon kibocsátás csökkent, így a „verseny utáni lazább táplálkozás” nagyobb zsírlerakódást eredményezhet.
A szervezet T3/T4 szintje viszonylag hamar visszaáll (2-3 hónap), a pajzsmirigysorvadás pedig csak hosszú évek thiroid gyógyszerkezelése alatt fejlődik ki, ám nagy mennyiségű alkalmazása sokrétű és igen erőteljes hatásai miatt nem ajánlatos.
Legelterjedtebb Thiroid gyógyszerek:
- Cytomel: Liotirozin-sodium, szintetikus T3 L-izomer
- Synthroid: levotiroxin-sodium, szintetikus T4 nem olyan erős, de igen elterjedt
- Triacana: Tiratricol