Ez kulcsfontosságú az ösztrogének szintézisében, ugyanis ez katalizálja a Tesztoszteron - Ösztrodiol és az Androszteron – Ösztron átalakulást. Abban az esetben, ha az atléta túl sok androgént juttat be a szervezetébe, ez az enzim az a tesztoszteronból ösztrodiolt fog termelni, ami a női nemi jellegek megjelenését eredményezi a férfiakon. Ilyen például a túlzott mirigy szaporulat a mell tájékon, vagyis a Gynecomastia. Arra a kérdésre, hogy mennyi androgén az a mennyiség, ami már biztos ilyen mellékhatásokat okoz nehéz válaszolni. Ez ugyanis egyén függő nyilván a heti 1g androgénnek szinte biztos, hogy jelentős része aromatizálni fog, de ez függ a használó aromatáz enzim aktivitásától, saját androgén készletétől, és androgén receptor érzékenységétől, sőt magától az androgéntől is.
Az ösztrogének hatásait gyógyszerek használatával hatékonyan ki lehet küszöbölni. Egyik lehetséges út az aromatáz enzim gátlása. Ebben az esetben olyan anyagot (pl. exemesztánt) adnak az atlétának amelyik, hozzákötődik az aromatázhoz, így az nem tudja katalizálni a tesztoszteron-ösztodiol átalakulást. Két típust lehet megkülönböztetni: a szteroid típusúakat (ilyen az exemesztán), melyek „véglegesen”, irreverzibilisen kötődnek az aromatázhoz. Másik csoport a non-szteroid típus (ilyen az anasztrozol vagy a letrozol), ezek a tesztoszteronnal „versengenek” az aromatázhoz való kötődésért. Egységnyi mennyiségű aromatázra több megköthető molekula jut (szubsztrát), tehát az átalakított tesztoszteron mennyisége lecsökken. (A provironnak/ meszterolon is jól kötődik az aromatázhoz, bár nem ez az elsődleges hatás)
Másik lehetséges út a szelektív ösztrogén receptor modulátorok (SERM) használata. Ezek magán az ösztrogén receptorokon fejtik ki hatásukat és eredetileg a mellrák kezelésére használták.
A SERM-ek az öszrogént hatást úgy blokkolják, hogy bekapcsolódnak az ösztrgén kötő helyre, mint egy konnektorba. A SERM molekula viszont kilóg a receptorból, a receptor szerkezetében nem jön létre a szükséges változás, így nem indulnak be kulcsfontosságú reakciók, melyek sejtosztódást eredményeznek. Érdekességük, hogy az egyes szövetek ösztrogénreceptorain másképp hatnak, erre utal a szelektív elnevezés is. Sok atléta az ösztrogénre mint „rossz”, nem kívánatos hormonra gondol, azonban az ösztrogénnek vannak anabolikus tulajdonságai is, főleg a csontszöveten, ez az oka annak, hogy a hölgyek menopauzája után sokkal gyakoribb a csontritkulás. Nem ajánlatos tehát okvetlenül leszorítani az ösztrogén szintet. SERM-ek nagy előnye, hogy míg a mell szöveteiben ösztrogén ellenes (antagonista), addig a csonton ösztrogén szerű hatást fejtenek ki (agonista). Az egyes készítmények szelektív hatása természetesen eltérő az említett példa a raloxifenre vonatkozik, az ormeloxifent például fogamzásgátlásra használják (a raloxifen csökkenti továbbá a koleszterin szintet és az érfal belső részének megvastagodását). Látható tehát, hogy hatásukban nem egységes vegyület csoport.
Fontos megemlíteni azt a tényt is, hogy egyes SERM-ek a csökkent tesztoszteron szintet is képesek növelni, ilyen pl. a tamoxifen és a clomifene. Ezek fokozzák a szérum LH(ICSH férfiakban az androgén termelést fokozó hormon), és FSH (férfiakban az ivarsejt termelésért felelős) szintjét, mivel nincs negatív ösztrogén visszacsatolás.
Létezik olyan vegyület is, mely tejesen gátolja az ösztrogén receptort (full-antagonista) ilyen a Fulvesztrant, de ennek alkalmazása nem kívánatos, mivel megszűnteti az ösztogén jótékony hatásait is.
Sportban legelterjedtebb formái:
Tamoxifen [Nolvadex]
Raloxifene
Clomifene [Clomid]
Toremifene
Arzoxifen

Mellékhatásokkal, mint minden gyógyszernél itt is lehet számolni. A tamixifen annak ellenére, hogy a mellrák esélyét csökkent a hugyutidaganatok kialakulását viszont fokozhatja. A hosszú távú használata pedig a trombózis kialakulásának esélyét növeli meg, főleg ha hosszabb ágynyugalomra kényszerül az atléta. Tamoxifennel kezelt mellrákos nők vizsgálata memóriaromlásról is beszámol.