A plazma adrenalin tartalmának normálértéke 8,2 nmol/l, vagy 1, 5μg/l.
A katekolaminok 5 féle receptorra hatnak: az Alfa1, Alfa2, a Béta1, Béta2 és a Béta 3 receptorokra.
Ezekre a receptorokra az adrenalin és a noradrenalin is hat, de nem egyforma mértékben. Léteznek azonban mesterséges agonisták (olyan anyagok melyek a receptoron ugyanolyan hatást fejtenek ki) melyek a receptorok eltérő szerkezetéből adódóan szelektíven hatnak.
És itt jönnek a képbe a sportban gyakran alkalmazott doppingszerek, mint az efedrin és a clenbuterol.
Először azonban nézzük meg hogy az egyes receptorok aktivitása, milyen hatásokhoz vezet.
Alfa1: elsősorban simaizmokon található ez felelős a pupilla tágulásért. Az érfalak sima izmát is összehúzza, mely vérnyomás emelkedéshez vezet. A gyomor és bélcsatorna egyes záróizmainak összehúzódásáért is ez a receptor felelős, sőt, ha valaki nagyon megijed mondani is szokták, hogy feláll a hátán a szőr, ezen piciny izmok összehúzódásáért is felelős (pilomotor izmok). Elősegíti a glikogénbontást, mely a későbbi vércukorszint emelkedést eredményezi.
Alfa2: az inzulintermelést gátolja a hasnyálmirigy béta sejtjein. Gátolja a zsírbontást a zsírsejteken. Csökkenti a simaizmok mozgékonyságát a béltraktusban. Gátolja a noradrenalin felszabadulását (negatív visszacsatolás).
Béta1: a szívműködés szabályozásában játszik szerepet, a szívösszehúzódás frekvenciáját, és erejét fokozzák (pozitív chromotrop és inotrop hatás), ezenkívül az szív ingerület vezető képességét is megnövelik (pozitív dromotrop hatás). Béta1 receptorok találhatóak még a vese speciális részén (juxtaglomeruláris apparátus), ezek a renin nevű hormon kiválasztásában játszanak szerepet, mely szintén a vérnyomás emelkedését fogja okozni (renin-angiotenzin rendszer).
Béta2: Ez a receptor leginkább simaizmokon található meg, ilyenek a tüdőhörgők és hörgőcskék. A receptort ingerelve a simaizmok ellazulnak, a hörgőcskék kitágulnak így jobb lesz az oxigén felvétel. A zsírok lebontásához pedig sok oxigén kell. A vázizmokban felelős a remegésért és a glikogén bontásért, tehát „felkészíti az izmot az esetleges veszélyre”. A kis artériákat az izomban tágítja, jobb lesz az izom vérellátottsága, több tápanyagot tud használni a szervezet.
Béta3: A zsírsejteken zsírbontó hatást indukál. Az izmokon a hő termelés fokozódik, remegést vált ki.
Az efedrin egy úgynevezett szimpatomimetikus amin, mely szimpatikus hatást vált ki a szervezetben. Hatása az alfa és a béta receptorokon viszonylag gyenge, de a szervezet visszaszívó mechanizmusa nem képes megkülönböztetni az adrenalintól, és a noradrenalintól (a receptorok a posztszinaptikus membránon foglalnak helyet a viszaszívó hólyagocskák a preszinaptikus membránon, a köztük lévő hely nagyon kicsi).
Több aktív adrenalin marad „kinn” és erősebb hatást vált hosszabb ideig.
A clenbuterol is igen népszerű gyógyszer. Eredetileg asztmások kezelésére használják, mivel a Béta2 receptorokon fejti ki hatását (vannak még adrenalinszerű hatásai is).
Hörgőtágulást okoz, tehát növeli az aerob kapacitást, növeli a vérnyomást, és az oxigén transzportot fokozza
A Yohimbin egy gyógynövény a Pausinystalia yohimbin alkaloidja (triptamin alkaloid). Nagyon sok zsírégető és potenciafokozó táplálékkiegészítő tartalmazza.
Az Alfa2 szelektív antagonistája.
Nem engedi az Alfa2 receptorhatást érvényre jutni.
Magasabb lesz a szervezet adrenalin- noradrenalin szintje. És a zsírbontás nem kerül gátlás alá. A Yohimbe fokozza a nemiszervek (elsősorban a férfi) vérellátottságát, így segít az erekció kialakításában.
A mellékhatások nagyon hasonlóak: megemelkedett vérnyomás, szapora szívverés, verejtékezés, remegés, izgatottság érzet, egyes esetekben félelem érzet.
A clenbuterol hosszú távú alkalmazása után asztmás tünetek is felléphetnek. Bármelyik ilyen stimuláns hosszabb alkalmazása megnöveli az agyvérzés, és a későbbi magas vérnyomás veszélyét. A szívfal kóros vastagodása is bekövetkezhet a tartósan szűk nagy erek miatt. Fokozott veszélynek vannak kitéve azok, akiknek a vérnyomása amúgy is magas.
Itt érdemes megemlíteni a koffeint, amit sok termogén táplálék kiegészítő is tartalmaz, ezenkívül gyakran szokták az efedrinnel együtt használni.
A koffein az efedrinnel ellentétben jól átjut a vér-agy gáton, és nem engedi az adenozint a saját receptorához kötődni (kompetitív gátlás).
Az adenozin receptor segítené a relaxációs folyamatokat, lassítaná, az anyagcserét, de a koffein ezt megakadályozza.
A koffein és az efedrin fokozza egymás hatását ugyan, de a mellékhatások is erősödnek. Használatuk során érdemes figyelemmel kísérni a vérnyomást. Ha pedig a szem bevérzését tapasztaljuk nagy megterheléstől függetlenül az már az erek károsodását jelenti, a használatot függesszük fel!