Az izom összehúzódás alapja az ún. ATP (adenozin-trifoszfát) molekula. Az ATP molekula nagyenergiájú kémiai kötéseket tartalmaz, melyek felbomlásakor energia szabadul fel. Ez a felszabaduló energia az izom-összehúzódás tulajdonképpeni katalizátora. Az ATP a folyamat során ADP-re (adenozin-difoszfát) és egy foszfát molekulára hasad. A szervezetben tárolt kreatin, pontosabban kreatin-foszfát funkciója végső soron az, hogy regenerálja ezt az ADP molekulát és az általa kötött foszfátot átadva újra ATP-vé alakítsa. Így az újból képes lesz az izom-összehúzódás energiaigényét biztosítani. Ez a folyamat a másodperc tört része alatt végbemegy. Minél többet tudunk tehát izmainkban raktározni ezen anyagokból, annál nagyobb tartalékokkal rendelkezünk a hirtelen, nagymérvű teljesítmények kifejtésére.

A kreatin az elmúlt évtized csúcskiegészítőjévé nőtte ki magát. Fokozza a teljesítményt, ami intenzívebb, hatékonyabb edzéseket tesz lehetővé. Sejttérfogat növelő hatással bír, így növelve növeli a sovány izomtömeget (az izomsejtben tárolt folyadékszint növekedésével, ami a megnövelt kreatin-foszfát szint ozmolaritásából fakad), javítja a regenerálódást, tápanyagok izomszövetbe jutását, csökkenti a tejsav felhalmozódást.

A sejttérfogat növelés mellett kifejezett anabolikus hatása is van, ugyanis az un. MRF4 miogén transzkripciós faktor és miogenin gén optimalizáló hatással bír, melyek az anabolizmus és katabolizmus meghatározó tényezői. S bármily meglepő de egyes tanulmányok a növekedési hormonszintre gyakorolt pozitív hatásről is beszámoltak.

A kreatin kémiai szerkezetét tekintve három aminosavból épül fel argininből, glicinből és methioninból. Egy kilogramm vöröshúsban mintegy 5 gramm mennyiségben fordul elő.

A kiegészítő formulákban kezdetben a monohidrát, foszfát és citrát formák terjedtek el. A vitát arról, hogy melyik fajta a hatékonyabb csak az újabb formulák megjelenése zárta le, túlnőve elődeiken.

A kutatások később kimutatták, hogy az inzulinnak és az inzuliszerű növekedési faktoroknak (IGF-1) az izomsejtek kreatin felvételét fokozó hatása van. Ennek kapcsán megjelentek a különféle transzport-rendszerek, melyekhez olyan anyagokat adagoltak, melyek fokozzák az inzulin elválasztást és így az izomsejt kreatin felvételét. Ezen anyagok elsősorban egyszerű szénhidrátok és bizonyos inzulin-utánzó, vagy inzulin-hatást optimalizáló kiegészítők voltak. Kezdetben egyre nagyobb, gyakran 100 grammnyi szőlőcukrot tartalmazó kiegészítők jelentek meg. Ami semmilyen formában nem indokolt és követendő. Később finomítva a képletet kihasználták a fehérjék és szénhidrátok együttes fogyasztásának szinergikus hatását az inzulin szintre, illetve az inzulin érzékenységet fokozó kiegészítők hatékony alkalmazhatóságát.

A gyártási technológiák fejlődése nyomán később megjelentek az un. mikronizált formák, melyekben az anyag teljes felületét mintegy 20 szorosára növelték a szemcsenagyság csökkentésével. Ez megnöveli mind az oldhatóságot, mind az oldat stabilitását, s így a felszívódás hatékonyságát.

A pezsgő formulák jelentették a következő lépcsőt, melyekben a kreatin-monohidrát mellett bikarbonátot és citrom-savat adtak. Ezen anyagok vízzel reakcióba lépve egyfajta „pezsgő” hatást váltanak ki, melynek nyomán a kreatin leválik sójárol és szabad-ionizált formába kerül. Így gyorsabban és teljes mértékben eloldódik a vízben, melynek hatására gyorsabb és teljesebb felszívódás valósulhat meg a szervezetben. Hátránya, hogy költséges, és hogy nagy mennyiségben tartalmaz nátriumot, ami sok esetben nem felel meg a kívánalmaknak.

Ezt követően a kreatin etil-észter jelentett áttörést. Ez egy kreatin molekula egy etil molekulával észteresítve. Hatékonysága abban áll, hogy a molekula apoláros, szemben az egyéb formák poláros mivoltával. Ez a változás a kapcsolódó kutatások szerint, mintegy 99 %-.os felszívódási rátához vezetett. Nem kíván töltési eljárást, nem okoz gyomorpanaszokat, és a felszívódás hatékonysága nem egyénfüggő. Hátránya, hogy relatíve drága és, hogy gyakorlatilag csak kapszula formájában fogyasztható, mert a por formának az ízét az akkumulátorsavéhoz hasonlítják.

Kreatin-orotátbana a kreatin molekula és orotátsavhoz kötődik, ami egy nuklein-sav prekurzor, segíti az optimális sejt működést és az ATP energiakénti felhasználását. A kreatin hatása így kiegészül az orotát-sav ATP szintnövelő hatásával. Mely önmaga is növeli az izomsejt ATP készleteit, fokozza a glükóz felvételt, a ribóz és karnozin szintézis ütemét. Felszívódása a molekula jellege miatt kiváló, ám szintén költséges forma.